產品描述
喹烯酮
喹烯酮（Quinocetone）是農業科學院蘭州畜牧與獸藥研究所研制的畜禽抗菌、止瀉、促生長新藥，是我國在國際上首創的一類新獸藥。淡黃色或黃綠色粉末，不溶于水，略溶于部分有機溶劑，對光敏感，較易發生光化學反應。喹烯酮屬喹惡啉類藥物，可促進生長并提高飼料轉化率，對多種腸道致病菌（特別是革蘭氏陰性菌）有抑制作用，可明顯降低畜禽腹瀉發生率。
中文名稱：喹烯酮（kuí xī tóng）[1]
中文別名：3-甲基-2-肉桂酰基喹喔啉-1,4-二氧化物
英文名稱：Quinocetone
英文別名：1-（3-Methyl-1,4-dioxido-2-quinoxalinyl）-3-phenyl-2-propen-1-one; 1-（3-Methyl-2-quinoxalinyl）-3-phenyl-2-propen-1-one N,N-dioxide
CAS:81810-66-4
分子式：C18H14N2O3
分子量：306.32
其化學名稱為： 3 - 甲基- 2 - 苯乙烯酮基- 喹惡啉-1, 4 - 二氧化物，分子式為C8H14N2O3 ,結構式如圖1所示，分子量306. 5,熔點182. 5～189℃，淡黃色或黃綠色粉末，不溶于水，略溶于部分有機溶劑，對光敏感，較易發生光化學反應。喹烯酮屬喹惡啉類藥物，可促進生長并提高飼料轉化率，對多種腸道致病菌（特別是革蘭氏陰性菌）有抑制作用，可明顯降低畜禽腹瀉發生率。該藥效果確實，毒性極低，排泄快，不蓄積，，無三致作用，使用安全。既適用于豬，也適用于禽及水產，還適用于幼畜、幼禽的防病促生長。國內外作為飼料添加劑的獸用藥物有“肉多加”（Carbadox） , 亦稱“痢立清”;“奧拉金”（Olaquindox） ,亦稱“喹乙醇”,“痢菌凈”也稱“乙酰甲喹”（Mequindox）等。上述藥物一般毒性偏大，不適于作為禽用藥物性飼料添加劑。喹乙醇作為藥物飼料添加劑，只用在養豬業上，有明顯的防病和促生長作用。由于喹乙醇作為藥物飼料添加劑的毒性偏大（小白鼠口服LD50為3 316 mg/kg體重，大白鼠口服LD50為1 704 mg/kg體重） ,在肉用仔雞的飼料中添加屢見喹乙醇中毒的報道，我國政府嚴格禁止將喹乙醇作為飼料添加劑應用于養禽生產。
喹烯酮作為新的藥物飼料添加劑，具有防病和促生長作用[ 1, 2 ] ,其藥效與毒性及體內代謝情況完全不同于喹乙醇和肉多加[ 3～5 ] 。用喹烯酮中試產品進行的一系列毒性試驗表明， 小白鼠口服LD50 為14 398 mg/kg體重，大白鼠口服LD50為8 179 mg/kg體重，其毒性僅為喹乙醇的1 /4,近于。經過近1萬只雞和250多頭豬的藥理和臨床驗證實驗，證明喹烯酮有顯著的抗菌和促生長作用。十多年來，喹烯酮已在國內十余個省市的一些飼養場和農戶中試用，其防病促生長效果良好，且安全、副作用。
2藥理作用
喹烯酮的作用機理主要是促進同化代謝和生長的繼發性增加，加速動物生長。并通過有效抑制細菌DNA的合成，抑制消化道內病原微生物的生長、繁殖。對獸禽，特別是幼小獸禽，抗菌、止瀉、促生長效果顯著。[2]
3代謝動力
李劍勇等[ 6 ]對喹烯酮在豬體內的代謝進行了觀察。試驗豬6 頭， 按單劑量14 C 標記的喹烯酮0. 406 5 mg/kg體重（比活度24. 6 μci·mg- 1 ）靜脈注射， 30 d后按31. 15 mg/kg體重（比活度5. 187μci·mg- 1 ）口服給藥，用液體閃爍譜儀進行測定，結果：喹烯酮以原藥的形式代謝排出，靜脈注射給藥符合二室開放模型，分布半衰期： T1 /2α = 0. 189 9 h,消除半衰期： T1 /2β = 4. 552 8 h,消除速率常數： Kel =0. 865 4 h, AUC = 0. 009 25 mg·L - 1·h- 1 ;口服給藥符合一級吸收一室開放模型， T1 /2ka = 0. 467 8 h,
T1 /2β = 3. 744 5 h, Tp = 1. 336 7 h, Cmax = 0. 000 713μg/mL,AUC = 0. 003 03 mg·L - 1·h- 1 ,提示喹烯酮口服給藥后，其吸收較快，消除相對也較快，生物利用度低。
李劍勇等[ 7 ]進行的喹烯酮在豬、雞體內藥代動力學研究表明： 豬口服喹烯酮的生物利用度為0. 5% ,雞口服喹烯酮的生物利用度為3. 0%。這說明喹烯酮經口服給藥后吸收進入血液和組織的藥物很少，大部分藥物以原形從胃腸道排出。由此說明喹烯酮主要是通過豬、雞胃腸道而發揮其促生長作用的。
喹烯酮在豬、雞的代謝動力學實驗都表明其在二者體內可廣泛分布，消除半衰期較短，在體內的消除很快。
4毒理作用
王玉春等[ 8 ]進行的喹烯酮急性毒性試驗表明，大白鼠LD50為8 178. 996 mg/kg體重，小白鼠LD50為14 397. 928 mg/kg體重，均屬實際（大白鼠口服LD50為5000 ～15 000 mg/kg體重為實際） 。
嚴相林等[ 5 ]進行了喹烯酮對小白鼠精子的畸變試驗，分別用1 /20、1 /10、1 /5 LD50的劑量，采用灌胃方式給藥，每d 1次，共持續5 d,末次給藥后30 d進行了精子畸變鏡檢。結果表明，喹烯酮未引起小白鼠精子畸變率的明顯增加。
王玉春等[ 3 ]進行了長期飼喂喹烯酮對小白鼠的致癌試驗，在小白鼠的飼料中添加75、150、300mg/kg飼養20 個月后，經過臨床檢驗、血液學檢查、生物化學檢查和病理組織學檢查，結果未發現喹烯酮有致癌作用。試驗還發現喹烯酮具有一定的防病（死亡率低、發病率低） 、促生長以及提高飼料利用率的作用。
許建寧等[ 9 ]研究了新獸藥喹烯酮對大鼠的亞慢性毒性作用。試驗表明，喹烯酮對大鼠的無作用劑量為32. 8mg/ （ kg體重·d） 。
5用法用量
喹烯酮口服后機體內吸收很少且代謝較快，大部分從消化道以原形排出，生物利用率較低。臨床上將喹烯酮預混劑與飼料混合后應用。具體用量如下：喹烯酮原粉混飼：豬、禽、仔豬、雛雞、水產動物每1 000 kg飼料添加50～75 g。5%喹烯酮預混劑混飼：豬、禽、仔豬、雛雞、水產動物每1 000 kg飼料添加1 000 g。用喹烯酮及其預混劑混合飼料時，應分級混合，逐漸稀釋，務必充分攪拌并混合均勻。勿用于蛋雞。喹烯酮應該儲存在通風、涼爽、干燥的環境中，保質期2年。