產品描述
磷酸替米考星
【藥理】(1)藥效學:抗菌作用與泰樂菌素相似,主要抗革蘭氏陽性菌,對少數革蘭氏陰性菌和支原體也有效。其對胸膜放線桿菌、巴斯德氏菌及畜禽支原體的活性比泰樂菌素強。據報道有95%的溶血性巴斯德氏菌菌株對本品敏感。本品對以下病原微生物的MIC(μg/mL)分別為溶血性巴斯德氏菌3.12,多殺性巴斯德氏菌6.25,昏睡嗜血桿菌6.25,牛鼻支原體0.024,牛眼支原體0.048,雞敗血支原體0.0025~0.1,雞關節液支原體0.006~O.025。
(2)藥動學:內服或皮下注射本品后吸收快,組織穿透力強,分布容積大。肺和乳中濃度高。半衰期可達1~2日,體內維持時間長。給牛按每kg體重lOmg皮下注射后1h內出現血藥峰濃度,3天后血清濃度保持0.07μg/mL。而肺組織至少在一次注射后3天仍能維持高于3.12μg/mL的濃度。肺/血清的替米考星比值約為60:1。給奶牛靜脈注射后0.5h乳中藥物維度遠高于血藥濃度,乳/血的Cmax比值為30:1~10:1,乳中藥物半衰期為22.6h。
皮下注射后0.5h乳中濃度高于血藥濃度近50倍,半衰期長達33.8h,通過放射性標記替米考星的測定,發現在尿和糞中歷時21天分別出現24%和68%的投藥量。
【用途】主用于防治敏感菌引起的牛和乳房炎,也用于豬、雞的支原體病。
【藥物相互作用】參見紅霉素。本品與腎上腺素聯用可促進豬死亡。
【注意】(1)本品禁止靜脈注射。牛一次靜脈注射5mg/kg即致死,對豬、靈長類動物和馬也有致死的危險性。
(2)肌內注射和皮下注射均可出現局部反應(水腫等),亦不能與眼接觸。皮下注射部位應選在牛肩后肋骨上的區域內。
(3)本品毒作用的靶器官是心臟,可引起心動過速和收縮力減弱。牛皮下注射50mg/kg不致死,150mg/kg則致死。豬肌內注射lOmg/kg引起呼吸增數,嘔吐和驚厥;20mg/kg可使3/4的試驗豬死亡。猴一次肌內注射lOmg/kg無中毒癥狀,20mg/kg引起嘔吐,30mg/kg則致死。
(4)應用本品時應密切監視心血管狀態。心臟β1受體激動劑-多巴酚丁胺(Dobu—tamine)能解除犬的負性心力效應。而β受體阻斷劑-普萘洛爾(Propranolal)則加劇誘發犬心動過速的負性心力效應。
(5)本品的注射用藥慎用于除牛以外的動物。
(6)休藥期牛皮下注射28日 豬內服14日。產奶期奶牛和肉牛犢禁用。
【用法與用量】皮下注射 一次量 每lkg體重牛lOmg 2~3日一次 每個注射點不超過15mL
混飼 每lOOOkg飼料 豬200~400g(以替米考星計)